O que a apigenina faz no corpo?

O que é apigenina 99?

A apigenina (AP) pertence aos flavonóides e é amplamente encontrada em frutas, vegetais, feijões e chá, entre os quais o aipo tem o maior teor.A estrutura química da apigenina é 4', 5, 7-trihidroxiflavona, e os três grupos hidroxila e ligações duplas C2C3 nas posições 4', 5 e 7 determinam seus efeitos farmacológicos únicos e características biológicas.Na prevenção da hipertensão arterial, a apigenina pode inibir a vasoconstrição causada pela fenilefrina e íons K+ elevados, mas tem um efeito relaxante mais fraco na vasoconstrição causada pelo forbol.Além disso, a apigenina pode não afetar a vasoconstrição mediada pela proteína quinase C.Em vez disso, induz a produção de certos estimuladores derivados de células endoteliais, produzindo relaxamento vascular dependente de células endoteliais.Estudos descobriram que a apigenina também tem efeitos antioxidantes, efeitos semelhantes ao estrogênio, efeitos antibacterianos, redução da resistência a múltiplas drogas de células tumorais e efeitos anti-mutação.Portanto, o efeito da apigenina na saúde atraiu atenção generalizada e se tornou um ponto importante na pesquisa de nutrição e farmacologia.

Apigenina em extrato de camomila

A apigenina é extraída das flores secas da camomila, que é uma matéria-prima cosmética de alta pureza.Como um composto flavonoide, a apigenina tem várias atividades biológicas.

A camomila (Matricaria recutita L.), também conhecida como crisântemo-mãe, é uma erva anual.Suas plantas silvestres foram encontradas pela primeira vez na Europa, América do Norte e norte da África.O local de origem é a Europa Ocidental e é adequado para cultivo em solo arenoso mais suave.Agora há um grande número de cultivo artificial em Xinjiang, meu país, e uma pequena quantidade de distribuição em Hunan, Sichuan e outros lugares.A camomila é rica em carboidratos e proteínas. A camomila contém mais de 120 tipos de metabólitos secundários, incluindo 36 tipos de flavonoides e 28 tipos de terpenoides.O conteúdo de flavonóides na camomila é de cerca de 0,5.Os principais flavonóides são apigenina, luteolina, quercetina e assim por diante.Como um tipo de fitoterápico, a camomila tem boa atividade biológica, e o extrato de camomila tem grande valor de utilização nos campos da medicina e dos cosméticos.

O que o extrato de apigenina faz no corpo?

Absorção e distribuição de apigenina de camomila no corpo

Os flavonoides se combinam com os açúcares das plantas para formar glicosídeos, e uma pequena parte existe na forma de agliconas.A absorção e a biodisponibilidade dos flavonoides podem ser afetadas pelo tipo de glicosídeo.Glicosídeos flavonoides (apigetrina) e aglicona (apigenina) apresentam diferentes graus de absorção no organismo.Yan Liu e outros.descobriram que o glicosídeo de apigenina parece ter baixa permeabilidade no estudo do modelo de gavagem intestinal de rato, enquanto a apigenina foi rapidamente absorvida.absorver.As razões para a baixa absorção do glicosídeo de apigenina não são totalmente compreendidas, mas os possíveis mecanismos incluem:

(1) Difusão passiva muito baixa;

(2) Hidrolisado transportador com baixo teor de glicose;

(3) O efluxo de portadores de efluxo intestinal, como a glicoproteína P (MDR1), está relacionado a proteínas relacionadas à resistência a múltiplas drogas (MRPs).

Darina Romanová;etc., ao medir apigenina no plasma de rato, injetou apigenina por via intravenosa em uma dose de 25 mg/(kg de peso corporal), detectou a concentração de apigenina em 10, 15, 30, 45, 60 e 90 min, respectivamente, e injetou apigenina após Após 30 minutos, o conteúdo plasmático de apigenina de ratos machos e fêmeas atingiu a maior concentração, que foi (30,953±11,284), (26,218±19,366) µmol/L, e diminuiu gradualmente após 45 minutos.Aos 60 e 90 minutos, nenhum aipo foi detectado no plasma.branco.Os resultados experimentais mostraram que a apigenina atingiu um nível relativamente alto no plasma de ratos, o que é muito importante para exercer seus efeitos biológicos.Nielsen e Dragsted deram aos indivíduos suplemento oral de aipo (MJ) contendo 3,37 ~ 4,49 mg/MJ de apigenina) e detectaram o conteúdo de apigenina nas amostras de urina dos indivíduos.Durante o período de intervenção com aipo, mais apigenina foi excretada no grupo de teste do que no grupo de controle.Após o teste estatístico, a diferença entre os dois grupos (20,7-5 723,3, 0-1 571,7 µg/24h) foi estatisticamente significativa (P<0,05).Chen et al [11] conduziram um teste de absorção de flavonóides com um modelo de camundongo de perfusão de quatro locais e concluíram que a quantidade máxima de conjugados de apigenina excretada no intestino foi de 61nmol/L por 30min;a taxa de absorção de apigenina no cólon foi a mais alta (40%), enquanto no íleo foi a mais baixa (21%).Hellen Meyer et ai.administrou aipo 2g/(kg de peso corporal) aos indivíduos [equivalente a (65,8 ± 15,5) μmol de apigenina, coletou amostras de sangue e amostras de urina de 24 horas e, em seguida, detectou o conteúdo de apigenina no plasma, amostras de urina e glóbulos vermelhos.Os resultados mostraram que a apigenina foi detectada no plasma, amostras de urina e glóbulos vermelhos, indicando que uma pequena quantidade de apigenina fornecida por meio de alimentos atingiu o sistema circulatório humano.

Metabolismo e excreção de apigenina no corpo

Os principais órgãos do corpo para metabolizar os flavonoides são o fígado e o trato digestivo.A maioria dos flavonoides ingeridos por via oral é metabolizada e absorvida no trato gastrointestinal, e os componentes que entram no corpo são seus metabólitos, e não seus componentes originais;para flavonóides injetados por via intravenosa, as reações de biotransformação ocorrem principalmente no fígado.Nielsen e outros.descobriram que os metabólitos da apigenina eram conjugados glucuronizados e sulfatados de apigenina, enquanto a apigenina não foi detectada nas amostras de urina humana do estudo de intervenção com apigenina.O mesmo resultado também foi detectado na urina de camundongos.Gritfth et al administraram apigenina a ratos para estudar os metabólitos bacterianos intestinais e as vias metabólicas da apigenina.Os resultados mostraram que os ácidos p-hidroxifenilpropiônico, p-hidroxicinâmico e p-hidroxibenzóico foram detectados na urina.Agostinho e outros.estudaram o metabolismo da apigenina em ratos por meio do modelo de fígado de rato perfundido e nenhum metabólito de fase I foi detectado.Pelo contrário, foram detectados 2 conjugados monoglucuronídeos e um conjugado sulfatado de apigenina.Além disso, dois novos derivados também foram isolados e identificados: conjugados de ácido diglucurônico e conjugados de sulfato de ácido glucurônico.Os resultados deste experimento têm importante valor de referência para o estudo do metabolismo da apigenina.

As principais vias de excreção de flavonoides, incluindo a apigenina, são a excreção renal e a excreção biliar.Depois que Nielsen deu aos sujeitos suplementos orais de aipo (contendo 3,37 ~ 4,49 mg/MJ de apigenina), o conteúdo de apigenina nas amostras de urina dos sujeitos foi detectado.A taxa de excreção na urina foi estimada em (0,58±0,16)% da ingestão.Hellen Meyer et ai.administrou 2 g de aipo (equivalente a 65,8 ± 15,5 μmol de apigenina) aos indivíduos e coletou amostras de urina de 24 horas.O conteúdo de apigenina detectado nas amostras de urina foi equivalente a (0,22±0,16)% da dose ingerida.Chen et ai.usaram um modelo de camundongo de perfusão de quatro locais para realizar um teste de excreção de conjugados de fase de apigenina II.Os resultados mostraram que 33% do conjugado foi excretado do intestino e 7% do conjugado foi excretado da bile.

Biodisponibilidade do extrato de camomila apigenina no corpo humano

A estrutura química dos flavonoides determina sua taxa de absorção intestinal e a identidade dos metabólitos circulantes no plasma.Estudos sobre a biodisponibilidade de flavonoides em humanos descobriram que a maior parte (75% ~ 99%) dos flavonoides ingeridos não pode ser detectada na urina, o que pode significar que a substância não é absorvida pela barreira intestinal ou absorvida na bile e excretado ou metabolizado por micróbios e tecidos intestinais;e os flavonóides detectados na urina foram convertidos de um flavonóide para outro.Em geral, apenas pequenas quantidades de flavonoides absorvidos no intestino estão disponíveis no corpo humano.Os mesmos estudos de biodisponibilidade mostraram que, se a quantidade de flavonoides ingerida pelo corpo humano não exceder a quantidade da dieta diária, a concentração dos protótipos de flavonoides detectados no plasma humano raramente excede 1 μmol/L.O conteúdo de apigenina na dieta diária é muito baixo.Em 25 indivíduos do sexo masculino na Finlândia, estimou-se que a ingestão média diária de flavonoides era de 10 mg, e a apigenina representava apenas 0,5%.Entre os 725 investigadores na Hungria (521 crianças; 204 adultos), a ingestão média de apigenina em crianças e adultos foi estimada em (0,57±0,71) e (0,85±0,87) mg/dia, respectivamente.Hellen Meyer et ai.conduziu um estudo sobre a biodisponibilidade da apigenina no aipo no corpo humano.Onze voluntários saudáveis ​​(5 mulheres e 6 homens) tomaram aipo em 2g/(kg de peso corporal) [equivalente a conter (65,8± 15,5) µmol de apigenina], amostras de sangue foram coletadas em 0, 4, 6, 7, 8, 9, 10 , 11 e 28 horas após a administração oral, e uma amostra de urina de 24 horas foi coletada.Verificou-se que a concentração de apigenina no plasma foi maior após (7,2±1,3) horas de ingestão, e o valor médio foi de (127±81) nmol/L.Para os indivíduos, a concentração de apigenina no plasma aumentou após a ingestão de aipo, caiu abaixo do limite de detecção do método (2,3nmol/L) em 28h;o conteúdo médio de apigenina na amostra de urina de 24h foi (144±110)nmol/24h, e apigenina também foi detectada em glóbulos vermelhos, mas não refletiu a relação dose-resposta.Janssen K et al [18] administraram 5 g de aipo (contendo 84 mg de apigenina) a indivíduos por via oral durante 7 dias em um experimento cruzado aleatório, e nenhuma apigenina foi detectada no plasma.Os pesquisadores especularam que a apigenina pode não ser absorvida no intestino.Em comparação com os resultados experimentais de Hellen Meyer et al., essa especulação pode não ser verdadeira, porque o limite de detecção do método de ensaio usado é alto (1,1 μmol/L), o que pode resultar na detecção de baixos níveis de apigenina no plasma .

Os polifenóis podem se ligar diretamente aos componentes dos alimentos, como proteínas e polissacarídeos, e essa ligação também pode afetar sua absorção;além disso, mais fatores dietéticos (pH, permeabilidade intestinal, excreção biliar, tempo de trânsito, etc.) podem afetar a absorção de polifenóis;enzimas e transportadores envolvidos na absorção e metabolismo de polifenóis também podem ser induzidos ou inibidos pela presença de certos micronutrientes ou substâncias exógenas.A literatura tem relatado o efeito de componentes de base alimentar na biodisponibilidade de polifenóis.No entanto, existem poucos relatos sobre os efeitos de outros nutrientes na biodisponibilidade da apigenina.

A determinação da biodisponibilidade real dos metabólitos da apigenina nos tecidos é mais importante do que a determinação de suas concentrações plasmáticas, porque alguma absorção específica do tecido e depuração de metabólitos ou metabolismo tecidual devido a mecanismos metabólicos intracelulares A natureza dos metabólitos pode diferir dos metabólitos no sangue.Ainda precisa ser estudado se as concentrações plasmáticas são biomarcadores precisos de exposição.